A diluição e a ação terapêutica dos medicamentos

É comum para o leigo achar que muito medicamento e pouca água, álcool, ou soro, significa maior eficiência do medicamento. Mas isso não é verdade. Vejamos o que diz o Dr. Antonino Ferrari sobre o assunto.

Uma grama de quinina em cem centímetros cúbicos de soro fisiológico revelava efeitos terapêuticos superiores aos da mesma dose diluído em 5 c.c.

Em relação a sífilis o mesmo fenômeno se observa, podendo citar numerosos exemplos. No moderno método de tratamento da sífilis em cinco dias se comprova este princípio.

Mostrei que cinco gotas de tintura de noz vômica diluída em trinta gramas e a mesma diluída em trezentos gramas de água produzem efeitos diferentes, mais extensos na maior diluição.

Já a tintura de acônito a dose de cinco gotas em trinta gramas e a mesma dose em trezentas gramas também provoca no organismo efeitos mais extensos.

Na primeira diluição, tomada duma vez, os efeitos que se notam são apenas diuréticos a mesma dose da tintura diluída em trezentos gramas de água, tomada em dez doses, seus efeitos são diuréticos e sudoríficos.

Poderia citar números outros casos, porém, o objetivo, desta nota é dar meu testemunho de apreço a ilustrada redação da “Revista Brasileira de Farmácia”, cujo amigo Dr. Brandão Gomes eu tive oportunidade de referir casos particulares de minha clínica que mereceram sua atenção, sugerindo-me dar nota a revista.

Em relação a ação anestesiante da cocaína, curare e outros produtos anestésicos, a maior diluição da mesma dose produz efeitos mais demorados, de mais longo prazo, o que aproveitará muito a cirurgia do futuro.

A lei vira certamente, orientar a terapêutica fisiológica no sentido de evitar as doses tóxicas, porque se pode obter ótimos efeitos terapêuticos, com doses suficientes, mediante maior diluição do medicamento. O mesmo nos confirma numerosas experiências de laboratório em relação aos coloidais.

Bibliogragia: Revista Brasileira de Farmácia, junho de 1945 – Dr. Antonino Ferrari.

Catalogo de Extrato Fluido do Laboratório Silva Araujo

Alcaçuz

Glycyrrhiza glaba, Linneo

Glycyrrhiza glaba, Linneo , Leguminosa, Papilionacea

Parte Usada: raiz 

Propriedades medicinais: Diurética, emoliente e bechicas. Empregado nas moléstias inflamatórias, tosses, bronquites, anginas e rouquidão. Incorporado ao mel é um eletuário emoliente. A raiz em natureza é empregada para adoçar as tisanas. Nos laboratórios farmacêuticos usa-se o pó de alcaçuz para dar consistência as pílulas, assim como conservá-las. É muito conhecido o extrato em bastões que tem a propriedade de conservar a boca sempre húmida. O seu suco é utilizado para colorir cerveja. Entra na composição de alguns dentifrícios.

Composição química: Glycyhizina ( substancia amorfa denominada açúcar de alcaçuz). Sacarose, glicose, manita, amido, aspargina, tanino, albumina, substância corante amarela, traços de óleo etéreo.

Preparações oficinais: extrato e pó

Extrato fluído: Dose 1 c.c. (20 gotas), 3 vezes ao dia (24hs), em xarope ou chá.

Aletris farinosa (Linneo) Liliacea

Parte usada: Rizoma

Aletris farinosa, Linneo

Propriedades terapêuticas: Tonico amargo (mais amargo que o aloés e que a quassia) dotado de propriedades tônicas uterinas. Em pequenas doses é diurético e em elevadas é emético-catárquico e mesmo narcótico. Empregado na clorose e dispepsia. Aconselhado na hidropsia, reumatismo crônico, amenorreia, dismenorreia, menorragias, congestão dos ovários.

Preparação oficinais: Extrato e Tintura.

Extrato fluido – Dose: 1 a 3 c.c. ( 20 a 40 gotas por vez) em 24 horas.

Alga da corsega

Fucus helminthocorton Furn. Alga

Partes usadas: Sumidades floridas

Fucus helminthcorton, Furn.

Propriedades terapêuticas: Estimulante, carminativo, sudorífico e diurético. Aconselhado nas moléstias da bexiga, da uretra e dos rins.

Conhecemos diversos casos de cura de afecções dos brônquios, demonstrando a importância deste vegetal, alias digno de atenção.

Registram-se resultados admiráveis de seu emprego na coqueluche, nas tosses nervosas, na dispneia e tosse dos asmáticos e na tuberculose, em que foram observados dois casos de hemoptise com resultado surpreendente.

Aconselhado nas menstruações difíceis

Empregado em banhos, para o reumatismo.

Extrato fluído: Dose: 5C.c.c. (1colher das de chá) em água bem açucarada 2 a 3 vezes ao dia (24hs)

Bibliografia; Catálogo de Extratos Fluídos dos Laboratórios Silva Araujo

Rio de janeiro - 1930

Extratos Fluídos do Laboratório Silva Araujo

Adonis – Adonis vernalis, Linneo Ranunculacea

Partes usadas: Toda a planta

Adonis vernalis, Linneo

Propriedades medicinais:É um cardiocinético. Propriedades hidragogas. Sucedaneo da digitalis. Aumenta a tensão arterial. Aconselhado nas afecções valvulares do coração, miocardite, artimia, palpitações, degenerescência gordurosa do miocárdio, dispneia, edema, hipertrofia simples e compensadora, hidropsia e asystolia.

Empregado em 1879 por Bubnow, no tratamento das afecçõescardíacas. Atua no coração como a digitalis regularizando a ação deste órgão e aumentando a pressão arterial. É diurética e faz triplicar a quantidade de urina emitida. Não se acumula no organismo.

Composição Química: Suas propriedade são devida ao principio ativo , a glycoside adonidina. Acido adonidico e berberina.

Preparações oficinais : Infuso, Extrato, Tintura, Xarope

Extrato Fluído: Dose 2 a 4 c.c. (1 colher de chá) em 12 horas.

Aconito – Aconitum napellus , Linneo , Ramunculacea

Partes usadas: Folhas e Raiz

Aconitum napellus, Linneo

Propriedades medicinais: Sedativo analgésico, nevralgias e tics dolorosos, pelo seu alcaloide, diaforético e anticongestivo pelo acônito somente. Emprega-se no tratamento de gripe e reumatismo. Encarando as suas associações sinérgicas, a sua esfera de ação é muito vasta.

Composição química: Mannita, açúcar de cana, clorofila, albumina, cera, goma, ácidos aconítico e málico, finalmente, alcaloide aconitina, Além desta última, extrai-se também do bulbo, da raiz, e  na ordem decrescente, das flores, das sementes, dos frutos  e das folhas, a napelina e a aconitina amorfa. A aconina, a benzoilaconina, a picroaconitina, são antes derivados da aconitina cristalizada.

Preparações oficinais: Tintura, Xarope, extrato mole

Extrato fluido (raiz): Dose 8 gotas em 24 hs

Extrato fluido (folhas): Dose: 30 gotas em 24hs

Bibliografia; Catálogo de Extratos Fluídos dos Laboratórios Silva Araujo

Rio de janeiro - 1930

Extratos Fluídos do Laboratório Silva Araujo

Açafrão, Crocus sativus , L. Iridaceas

Parte usada – Estigmas

Flor de Açafrão

Propriedades terapêuticas – Atua como excitante, cordial estimulante, difusivo, emenagogo, carminativo, um pouco narcótico, anti-espasmódico e sedativo. Aconselhado na hipocondria, melancolia, histeria, asma, coqueluche e metrorragias. Usado para combater gastralgias, fenômenos histéricos, cólicas nervosas e também , para certos indivíduos como afrodisíaco.
Entra na composição de xaropes . Usados para tirar a dor das gengivas dentição.
Composição química: Óleo essencial volátil, uma substância corante glicosídica, crocina picrococina. O óleo essencial foi isolado um terpeno.


Extrato fluido- dose: ½ C.C. (10 gotas) em 120 c.c. veículo, às colheres, durante o dia (24 horas)



Alcalypha indica , Euphorbiacea

Partes usadas - Raiz, renovos e folhas

Alcalypha indica

Propriedades terapêuticas – O pó é empregado como vermífugo para crianças e do mesmo modo o decocto das folhas. O decocto da raiz é purgativo. Segundo a farmacopeia da Índia, o suco das folhas é empregado como um emético seguro na medicina das crianças. Como a ipeca, atua sobre o intestino, produz depressão notável e aumenta as secreções dos órgãos pulmonares. Os naturais daquele lugar fazem singular emprego da planta. Nas dores congestivas de cabeça, eles saturam um fragmento de algodão no suco e introduzem nas fossas nasais. Atua como descongestionante, provocando hemorragia nasal. Na asma e bronquite das crianças, diz Langley ter empregado com sucesso. Esta planta acha-se descrita farmacopeia dos EUA.

Extrato fluído – Dose 5 c.c. ( 1 colher das de chá) em 24 horas

Bibliografia; Catálogo de extratos fluídos dos Laboratórios Silva Araujo
Rio de janeiro - 1930

Epidentrum mosenii Rchb. F (Orchidacense)

Conhecida popularmente como “orchidea da praia”, a E. mosenii viceja na região sul do país, especialmente no litoral catarinense, sendo empregada como ornamental e algumas vezes usadas na medicina popular com finalidade terapêutica, especialmente contra as patologias relacionadas aos processos dolorosos e infecciosos. Embora a família Orchidacea contenha várias plantas com variada ação farmacológica, os estudos relativos ao gênero Epidendrum são raros e a E. mosenii foi investigada pela primeira vez por nosso grupo de pesquisa..

Epidendrun fulgenes

Os resultados indicaram um excelente efeito analgésico para o extrato metanólico obtido dos caules desta planta no modelo de dor induzida pelo ácido acético. Além dos esteroides campesterol, estigmasterol e beta-sitosterol, foram isolados os triyerpenos folidotina e 24-metileno-ciclorartanol, os quais demonstraram potente efeito analgésico em vários modelos de dor. Considerando que a molécula da folidotina existe um grupo cinamoila e que ligações desta natureza (éster) são quebradas com certa facilidade, ocorreu nos que talvez o composto pudesse ser um artefato produzido pela hidrólise do composto. No entanto, os experimentos confirmaram que o composto ocorre naturalmente na planta em questão.

Recentemente, foi analisado em nosso laboratório se esta planta possui efeitos tóxicos que pudessem comprometer seus usos terapêuticos, mas os resultados preliminares não revelara toxicidade em ratos.

Sebastiania schottiana Muell. Arg. (Euphorbiaceae)

Planta conhecida como sarandi-negro, branquicho, branquilho ou simplesmente quebra pedra”, a S. schottiana ocorre abundantemente nas pequenas ilhas das corredeiras do rio Itajaí açu em Santa Catarina, sendo usada pela população como remédio para combater afecções renais e infecções.

Sebastiania schottiana

Em 1986, Calixto e cols relataram que os extratos obtidos das partes aéreas desta planta possuíam ação antispasmódica em diferentes preparações “in vitro”, efeito este comprovado posteriormente estar relacionado com a presença da acetofenona denominada xantoxilina, presente com bom rendimento na planta (-0,25%). Cabe mencionar que esta substancia, usada como protótipo, originou inúmeros derivados com importantes ações farmacológicas tais como antiespasmódicas, analgésicas, anti-inflamatórias e antifúngicas.

Por outro lado, o extrato apresentou efeito analgésico em camundongos, o qual não foi evidenciado para a xantoxilina levando-nos a determinar os compostos que poderiam estar sendo responsáveis por este efeito do extrato . Assim, os estudos fitoquímicos realizados com as partes aéreas e com as raízes de S. schottiana revelaram a presença de dois triterpenos que apresentaram uma notável ação analgésica em diferentes modelos de dor, os quais foram identificados como o glutinol e a moretenona, todos mostrando-se varias vezes mais potentes do que o extrato bruto e que alguns fármacos padrões.

Bibliografia: Revista Química Nova, 23 (5) (2000) – Estudos desenvolvidos na NIQFAR/UNIVALI – Valdir Cechinel Filho

Rheedia gardneriana Pl TR (Guttiferae)

Bacopari

Planta conhecida como Bacopari, a R. gardneriana ocorre abundantemente em todo o país, sendo utilizada na medicina tradicional em vários quadros patológicos, incluindo inflamações, infecções e processos dolorosos. Embora alguns estudos tenham mostrado a presença de algumas importantes classes de metabólicos secundários, como esteroides e terpenóides, biflavonóides e principalmente xantonas, não foram encontrados estudos que comprovassem cientificamente as apregoadas propriedades medicinais desta planta. Neste contexto, propusemos determinar quais os possíveis efeitos farmacológicos que esta planta poderia apresentar. Selecionaram-se as folhas para um estudo inicial devido ser esta parte mais usada na medicina popular e também, devido à inexistência de investigação fitoquímica com esta parte da planta.

Um estudo fitoquímico orientado para o isolamento de substâncias com efeitos analgésicos possibilitou o isolamento de 4 biflavonóides, identificados como volkensiflavone , fukugetina ou morelloflavona, fukugesida e GB-2ª. Estes compostos, especialmente o 11, apresentam considerável efeito analgésico quando testado no modelo de dor induzida pela formalina em camundongos, sendo mais eficazes do que a indometacina. Além disso, verificou-se que o extrato bruto hidoalcóolico das folhas de R. gardneriana foi efetivo como antiinflamatório em ratos, no modelo de pleurisia induzida pela carragenina, cujo efeito parece estar relacionado com a presença da fukugetina, composto presente em maior abundância nas folhas  desta planta.

Recentemente, foi isolado um novo biflavonóides das folhas da R. Gardneriana, que consiste no derivado metoxilado do GB-2ª, que pode, com base nos dados espectroscópicos e comparação com os dados da literatura para moléculas similares, apresentar as estruturas. A exata posição do grupo metoxila não foi localizada inicialmente, devido a um efeito espectroscópico conhecido como atropimerismo, o qual parece ser característico de biflavonóides. No entanto, a comparação com outros flavonoides descritos na literatura contendo o grupo metoxila em posições 3 e 4 do anel aromático, permitiram evidenciar a estrutura como a correta, a qual foi confirmada quando se realizou uma hidrólise básica, e se verificou a formação de vários derivados, incluindo o ácido isolvanílico, o qual apresenta a metoxila na posição 4 do anel aromático. Este composto, submetido aos testes farmacológicos, apresentou efeitos analgésicos similares aos biflavonóides isolados anteriormente.

Bibliografia: Revista Química Nova, 23 (5) (2000) – Estudos desenvolvidos na NIQFAR/UNIVALI – Valdir Cechinel Filho

Aleurites moluccana L. Willd (Euphorbiaceas)

Consiste em uma árvore relativamente grande, sendo conhecida como “Nogueira da Índia” ou “Nogueira de Iguape” e amplamente distribuída no território catarinense. Suas folhas e cascas do caule são frequentemente utilizadas para tratamento de várias doenças, incluindo tumores, úlceras, febres, diarreia, disenteria, asma e processos dolorosos.

Alguns estudos realizados anteriormente, por um grupo de pesquisa da Bélgica, demonstraram que o extrato da planta coletada no Havaí exercem ações antivirais, especialmente contra vírus HIV, além de efeito antibacteriano contra Staphylococcus aureus aeruginosa.

Aleurites moluccana L Willd

No entanto, estudos conduzidos em nossos laboratórios com planta coletada em nossa região indicaram que os diferentes extratos obtidos de A. Moluccana não foram eficazes contra bactéria, inclusive S. Aureus ou fungos sugerindo a influência de fatores ambienteais na biossíntese dos fitoconstituintes que podem mudar a composição química das plantas. Isto pode ser confirmado pelo isolamento de outros compostos por diferentes pesquisadores, como a cumarina moluccanin e os triterpenos moretenona e moretenol, os quais não foram detectados em nossos estudos. Por outro lado, demonstramos que os extratos brutos de diferentes partes da A. moluccana e principalmente a fração hexânica apresentaram potencial analgésico em diferentes modelos experimentais de dor em camundongo. Os ensaios direcionados para o isolamento dos princípios ativos levaram à determinação do n-hentriacontano, alfa-amirina, beta-amirina, estigmasterol, beta-sitosterol e ácido acetil aleuritólico, que inibiram significativamente  as contorções abdominais induzidas pelo ácido acético em camundongos.

Mais recentemente, demonstramos que a swertisina, um flavonoíde C-glicosídeo isolado das folhas desta planta, não exerce ação analgésica no modelo de contorções abdominais induzidas pelo pácido acético em camundongos. Ao contrário, de seu derivado O-rammose swertisina, foi cerca de 16 vezes mais potente do que a aspirina neste modelo, sugerindo que o grupo ramnosil é importante para a ação analgésica destes compostos.

Em relação a separação cromatográfica destes flavonoides, é importante mencionar que foram obtidos resultados promissores quando se  utilizou quitina complexada com átomos de ferro como fase estacionária em cromatografia em coluna.

A análise preliminar do mecanismo de ação analgésica do extrato hidroalcoólico das folhas desta planta sugere que o mesmo atua independente da ativação do sistema opióide ou da liberação de glicocorticoides endógenos.

Bibliografia: Revista Química Nova, 23 (5) (2000) – Estudos desenvolvidos na NIQFAR/UNIVALI – Valdir Cechinel Filho